l Cas-szám: 171596-29-5 Molekulaképlet: C₂₂H₁9N3O4
| Olvadáspont | >193 °C |
| Sűrűség | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| tárolási hőm | -20°C |
| oldhatóság | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| optikai tevékenység | [a]/D +68-+78°, c = 1 kloroform-d-ben |
| Kinézet | Fehértől törtfehérig terjedő szilárd anyag |
| Tisztaság | ≥98% |
(piaci név vagy ) egyfajta PDE5-inhibitor, amelyet merevedési zavarok, jóindulatú prosztata hipertrófia és pulmonális artériás hipertónia kezelésére használnak.Hatása ellazítja az erek izmait, és fokozza a véráramlást a corpus cavernosumba.A hatásmechanizmus a cGMP-specifikus 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) aktivitásának gátlásán keresztül valósul meg.A PDE5 lebontja a cGMP-t a pénisz körül található corpus cavernosumban.Ezért a tadalafi a cGMP megnövekedett koncentrációjához vezet, ami tovább idézi elő a simaizom ellazulását és megnövekedett véráramlást a corpus cavernosumba.Egyes klinikai vizsgálatok arra is utaltak, hogy javíthatja az endothel funkciót a megnövekedett szív- és érrendszeri kockázatú férfiaknál, és csökkentheti a jóindulatú prosztata hiperplázia másodlagos húgyúti tüneteit.
fájdalomcsillapító, felvétel blokkoló, mu-opiod receptor agonista.Foszfodiészteráz 5 gátló.erekciós zavarok kezelésére használják.
szerkezetében különbözik a szildenafiltől és a vardenafiltől.Gyorsan felszívódik, és 2 óra múlva éri el a csúcskoncentrációját (378 μg/l 20 mg-os adag után), hosszú, 17,5 órás felezési időt mutatva.A májban is metabolizálódik (CYP3A4).Nevezetesen, farmakokinetikáját klinikailag nem befolyásolja az alkohol vagy a táplálékfelvétel, vagy olyan tényezők, mint a cukorbetegség vagy a károsodott máj- vagy vesefunkció.
