CAS-szám: 144701-48-4 Molekulaképlet: C33H30N4O2
| Olvadáspont | Olvadáspont: 261-263 °C |
| Sűrűség | 1,16 (durva becslés) |
| tárolási hőm | Inert atmoszféra, szobahőmérséklet 2-8°C |
| oldhatóság | DMSO: >5 mg/ml 60 °C-on |
| optikai tevékenység | N/A |
| Kinézet | Törtfehér szilárd |
| Tisztaság | ≥98% |
Az Egyesült Államokban a magas vérnyomás kezelésére indították el.Nyolc lépésben állítható elő, metil-4-amino-3-metil-benzoátból kiindulva;az első és a második gyűrűzárás benzimidazol gyűrűvé a 4. és 6. lépésben történik.gátolja az angiotenzin II (Ang II), a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) elsődleges effektor molekula hatását.A lozartán ólomvegyület után ez a hatodik a „sartans” osztályból, amelyet forgalomba hoznak.Hosszan tartó hatása (24 órás felezési idő) lehet a fő különbség más angiotenzin II antagonistákkal szemben.Az ebbe a kategóriába tartozó számos más szerrel ellentétben aktivitása nem függ az aktív metabolittá való átalakulástól, az 1-O-acil-glükuronid a fő metabolit, amely az emberben megtalálható. Az AT1 receptorok erős kompetitív antagonistája, amely a legtöbb fontos hatást közvetíti. angiotenzin II, miközben hiányzik az affinitása az AT2 altípusokhoz vagy más, a kardiovaszkuláris szabályozásban részt vevő receptorokhoz.Számos klinikai vizsgálatban a napi egyszeri adagolás hatékony és tartós vérnyomáscsökkentő hatást fejtett ki, alacsony mellékhatások előfordulásával (különösen a kezeléssel összefüggő ACE-gátlókkal kapcsolatos köhögés idős betegeknél).
egy angiotenzin II receptor antagonista.
